2020年云南大学620药化与天然药化考研大纲

云南大学云南大学 云南大学 href="http://www.kaoboinfo.com/820655.html" target=_blank>云南大学硕士招生考试
620-《药化与天然药化》考研硕士研究生入学考试大纲
该内容包含药物化学和天然药物化学两个部分，分别进行说明
适用专业：药物化学专业
试题总分：150 分（药物化学占 70 分－80 分，天然药物化学占 70 分－80 分）
答题时间：3.0 小时
《药物化学》部分
一、考试目的和要求
《药物化学》课程考试旨在了解和考查学生的药物化学基本知识以及运用药
物化学知识分析和解决问题的能力。本课程要求学生较系统地掌握药物化学基本
知识，熟悉药物化学基本理论，理解和掌握：1）药物的分类、名称、药理作用
与毒副作用；2）药物的化学结构、结构特征与基本药效团；3）药物的作用靶
点、药物分子与生物大分子之间的作用方式；4）药物的构效关系、药物的类似
物及衍生物；5）药物在体内的转化过程；6）药物发展的历史、新药设计及研
究的各种创新性思路。
二、题型及分布
1、选择题（涉及基本概念、基本知识、基本理论、基本性质、基本规律等），
约 4－6 分；
2、简答题（含药物结构、分类与药理作用、作用机制、构效关系、药物设
计与研究方法等），约 20－25 分；
3、填空题（根据结构式给出药物的名称或根据药物的名称画出结构式），约
15－20 分；
4、问答题（药物的名称、结构及用途等），约 7－12 分；
5、药物合成题（根据原料给出药物合成的方法），约 4－7 分。
难易分布：较易题型 40%；中等题型 40%；较难题型 20%
三、 考试范围（要求掌握和了解的各章内容）
第一章 绪论
基本要求：1、了解药物化学的起源与发展；2、掌握药物化学的定义成与研
究内容、药物的命名原则。
基本概念和内容：1、药物化学的起源和发展；2、药物化学的定义与研究
内容；3、药物的命名。
第二章 中枢神经系统药物
基本要求：1、了解中枢神经系统药物的分类和代表性药物；2、掌握中枢神
经系统各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、
构效关系以及合成制备方法。
基本概念及内容：1、中枢神经系统药物的分类；2、镇静催眠药重点药物（异
戊巴比妥、地西泮、洒石酸唑吡坦）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以
及合成制备方法；3、抗癫痫药物药重点药物（苯妥英钠、卡马西平、普罗加比）
的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；4、抗精神病药物
重点药物（盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平）的结构、作用机制、毒副作用、构
效关系以及合成制备方法；5、抗抑郁药物重点药物（盐酸丙咪嗪、盐酸氟西汀）
的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；6、镇痛药重点药
物（盐酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮、喷他佐辛）的结构、作用机制、毒副
作用、构效关系以及合成制备方法；7、中枢兴奋药重点药物（吗啡因、吡拉西
坦、盐酸甲氯芬酯）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法。
第三章 外周神经系统药物
基本要求：1、了解外周神经系统药物的分类和代表性药物；2、掌握外周神
经系统各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、
构效关系以及合成制备方法。
基本概念及内容：1、中枢神经系统药物的分类；2、拟胆碱药重点药物（氯
贝胆碱、溴新斯的明）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方
法；3、抗胆碱药物药重点药物（硫酸阿托品、氢溴酸莨菪碱、溴丙胺太林、右
旋氯筒箭毒碱、泮库溴铵）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制
备方法；4、拟肾上腺药重点药物（肾上腺素、盐酸麻黄碱、沙丁胺醇）的结构、
作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；5、组胺 H1 受体拮抗剂重点
药物（马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀）的结构、作用
机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；6、局部麻醉药重点药物（盐酸
普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸达克罗宁）的结构、作用机制、毒副作用、构效
关系以及合成制备方法。
第四章 循环系统药物
基本要求：1、了解循环系统药物的分类和代表性药物；2、掌握循环系统各
类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关
系以及合成制备方法。
基本概念及内容：1、循环系统药物的分类；2、β－受体阻滞剂重点药物（盐
酸普萘洛尔、洒石酸美托洛尔）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合
成制备方法；3、钙通道阻滞剂重点药物（硝苯地平、盐酸地尔硫卓、盐酸维拉
帕米）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；4、钠、钾
通道阻滞剂重点药物（硫酸喹尼丁、盐酸美西律、盐酸胺碘酮）的结构、作用机
制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；5、血管紧张素转化酶抑制剂及血
管紧张素Ⅱ受体拮抗剂重点药物（卡托普利、氯沙坦）的结构、作用机制、毒副
作用、构效关系以及合成制备方法；6、NO 供体药物的结构、作用机制、毒副
作用、构效关系以及合成制备方法；7、强心药（地高辛）的结构特征、作用机
制、毒副作用、构效关系；8、调血脂药物（洛伐他丁、吉非贝齐）的结构、作
用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；9、抗血栓药物（氯吡格雷、
华法林钠）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；10、
利血平的植物来源、药理作用及结构特征。
第五章 消化系统药物
基本要求：1、了解消化系统药物的分类和代表性药物；2、掌握消化系统各
类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关
系以及合成制备方法。
基本概念及内容：1、消化系统药物的分类；2、抗溃疡药物重点药物（西米
替丁、盐酸雷尼替丁、奥美拉唑）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及
合成制备方法；3、止吐药重点药物（昂丹司琼、盐酸地芬尼多、马来酸硫乙拉
嗪）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；4、促动力药
重点药物（西沙必利、甲氧氯普胺、多潘立酮）的结构、作用机制、毒副作用、
构效关系以及合成制备方法；5、肝胆疾病辅助治疗药重点药物（联苯双酯、水
飞蓟宾、熊去氧胆酸）的结构特征、作用机制、毒副作用及熊去氧胆酸的合成制
备方法。
第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药
基本要求：1、了解解热镇痛药和用于治疗风湿及类风湿性关节炎的抗炎药
物；2、掌握解热镇痛药和非甾体抗炎药各类别中代表性药物的结构、药理作用
及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
基本概念及内容：1、解热镇痛药物重点药物（阿斯匹林、对乙酰氨基酚）
的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法；2、非甾体抗炎药
重点药物（羟布宗、甲酚那酸、吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗
昔康、塞利西布）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及合成制备方法。
第七 章抗肿瘤药物
基本要求：1、了解抗肿瘤药物的分类和代表性药物；2、掌握抗肿瘤药物各
类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关
系以及合成制备方法。
基本概念及内容：1、生物烷化剂类抗肿瘤药物（盐酸氮芥、环磷酰胺、塞
替派、卡莫司汀、白消安、顺铂）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系以及
合成制备方法；2、抗代谢类药物（氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞酐、巯嘌呤、甲氨喋
呤）的结构、作用机制、毒副作用、构效关系；3、抗肿瘤抗生素类药物（放线
菌素 D、盐酸平阳霉素、盐酸多柔比星、盐酸米托蒽醌）的结构、作用机制、毒
副作用、构效关系；4、抗肿瘤植物有效成分及其衍生物（羟基喜树碱、硫酸长
春碱、紫彬醇）的结构特征及作用机制。
第八章 抗生素
基本要求：1、了解抗生素药物的分类和代表性药物；2、掌握抗生素类药物
各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效
关系。
基本概念及内容：1、β－内酰胺类抗生素（青霉素钠、苯唑西林钠、阿莫西
林、头孢氨苄、头孢噻肟钠、克拉维酸钾、氨曲南）的结构特征、作用机制、毒
副作用、构效关系；2、四环素类抗生素（四环素）的结构特征、作用机制、毒
副作用、构效关系；3、氨基糖苷类抗生素（链霉素、庆大霉素）的作用机制及
毒副作用；4、大环内酯类抗生素（红霉素、泰利霉素）的结构特征、药理作用
及作用机制。5、氯霉素的结构、作用机制、毒副作用、构效关系及合成制备方
法。
第九章 化学治疗药物
基本要求：1、了解化学治疗药物的概念、分类和代表性药物；2、掌握化学
治疗药物各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过
程、构效关系以及合成制备方法。
基本概念及内容：1、喹诺酮类抗菌药（吡哌酸、诺氟沙星、盐酸环丙沙星）
的结构特征、作用机制、毒副作用、构效关系及合成制备方法；2、抗结核药物
（异烟肼、利福平）的结构特征、作用机制、毒副作用、构效关系；3、磺胺类
药物及抗菌增效剂（磺胺嘧啶、甲氧苄啶）的结构及作用机制；4、抗真菌药物
（两性霉素 B、硝酸益康唑、氟康唑）的结构特征、药理作用及作用机制。5、
抗病毒药物（盐酸金刚烷胺、利巴伟林、齐多夫定、阿昔洛韦）的结构特征、作
用机制、毒副作用、构效关系；6、抗寄生虫药（阿苯达唑、吡喹酮、硫酸奎宁、
磷酸氯奎、青蒿素）的结构特征、药理作用及机制。
第十章 利尿药及合成降血糖药物
基本要求：1、了解口服降血糖药物和利尿药的概念、分类和代表性药物；2、
掌握口服降血糖药物和利尿药各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒
副作用、代谢转化过程、构效关系以及合成制备方法。
基本概念及内容：1、糖尿病的病因及分类，口服降血糖药（甲苯磺丁脲、
格列苯脲、盐酸二甲双胍）的结构特征、作用机制、毒副作用及构效关系；2、
利尿药（呋塞米、氢氯噻嗪、乙酰唑胺、螺内酯、氨苯蝶啶）的结构特征、作用
机制、毒副作用及构效关系。
第十一章激素
基本要求：1、了解激素的概念、分类和代表性化合物；2、掌握前列腺素、
肽类激素各类别中代表性药物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过
程、构效关系以及合成制备方法。
基本概念及内容：1、激素的概念、分类和代表性化合物；2、前列腺素结构
特征、药理作用及机制、代谢转化过程；3、肽类激素（胰岛素、降钙素）的结
构特征、药理作用及机制、构效关系；4、甾体激素的结构特征及分类、代表性
药物（雌二醇、己烯雌酚、他莫昔酚、睾酮、醋酸甲羟孕酮、左炔诺孕酮、米非
司酮、氢化可的松、醋酸地塞米松）的药理作用及机制、毒副作用、构效关系、
代谢转化过程及重要药物的合成制备方法。
第十二章维生素
基本要求：1、了解维生素的概念、分类和代表性化合物；2、各类维生素代
表性化合物的结构、药理作用及机制、毒副作用、代谢转化过程、构效关系。
基本概念及内容：1、维生素的概念、分类和性质；2、脂溶性维生素（维生
素 A 醋酸酯、维生素 D3、维生素 E）的结构特征、药理作用及机制、代谢转化
过程及构效关系；3、水溶性维生素（维生素 C、生物素）的结构特征、药理作
用及机制。
第十三章 新药设计与开发
基本要求：1、了解药物作用的生物学基础；2、了解新药开发的基本途径与
方法；3、了解计算机辅助的药物设计；4、了解新药研发中的基因技术。
基本概念及内容：1、药物靶点、受体、先导化合物、电子等排、前药、软
药等概念；2、药物作用的生物学靶点、体内过程、药物理化性质对药效影响、
药物立体结构对药效影响、药物－受体相互作用的化学本质；3、先导化合物的
发现和优化方法；4、计算机辅助药物设计的基本方法；5、基因技术与反义分
子。
参考文献
[1]尤启东.药物化学[M]（第七版），人民卫生出版社，2011 年.
《天然药物化学》部分
一、考试目的和要求
《天然药物化学》课程考试旨在了解和考查学生的天然药物化学基本知识以
及运用该知识分析和解决问题的能力。本课程要求学生掌握天然药物中的主要类
型成分的结构特征、理化性质、提取、分离、精制及结构鉴定的基本理论和技能。
了解天然药物化学成分结构测定的一般原则和方法，以及寻找中药有效成分的途
径，为开发研究新药奠定基础，能够较熟练地解决天然药物化学的基本问题。
二、题型及分布
1、选择题（涉及基本概念、基本知识、基本理论、基本性质、基本规律等），
约 20 分；
2、结构辨识（写出所给结构的类型与名称），约 20 分；
3、；理化性质分析（酸性、碱性、极性），约 10 分；
4、推测结构（含波谱方法及综合方法），约 20 分；
5、综合题，30 分。
难易分布：较易题型 30%；中等题型 50%；较难题型 20%
三、考试范围（要求掌握和了解的各章内容）
第一章 绪论
基本要求：熟悉天然药物化学的研究范围，课程的学习重点，各类化合物的
生物合成途径；掌握几种常规的提取分离方法，特别是要求；掌握正相和反相色
谱法的操作方法；掌握 1H-NMR（氢谱） 和 13 C-NMR（碳谱）的特征及其解
析方法；学习利用化合物氢谱的偶合常数来确定化合物的相对构型。
基本概念和内容：1、天然药物化学的概念、研究范围、研究目的与任务。
有效成分与无效成分的概念。天然药物化学的发展史及其与现代科学技术进步的
关系。各类化合物化学成分简介。2、植物体内的物质代谢过程与生物合成，一
次代谢与二次代谢的概念。3、各种常规的提取分离方法，包括各种方法的概念、
原理、适用的对象、特点及其影响因素等。特别是正相和反相色谱法的原理和操
作方法。4、化合物结构研究的一般程序。紫外光谱、红外光谱、质谱、核磁共
振谱四大谱在化合物结构解析过程中的应用。核磁共振谱 1D-NMR 中 1H-NMR
（氢谱）和 13 C-NMR（碳谱）的基本概念及常见的 2D-NMR 谱的特征及解析
方法，13 C 核的化学位移范围及影响化学位移的因素，以及各种取代基位移（如
苯的取代基位置位移、苷化位移、酰化位移等）对结构测定的影响。
第二章 糖和苷类
基本要求：掌握苷和苷键的定义，单糖结构的表示方法，掌握苷键的裂解规
律和影响因素；单糖的绝对构型和相对构型；熟悉苷结构特征、分类和鉴别方法；
糖苷的苷化位移规律。
基本概念及内容：1、糖的立体化学。呋喃糖、吡喃糖的结构特征；糖的画
法，Fischer 式 Haworth 式之间的相互转化。2、糖和苷的分类。3、糖的化学
性质：过碘酸氧化及苷键裂解中的过碘酸裂解（Smith 降解），醚化反应，酰化
反应、缩酮和缩醛反应，以及硼酸络合反应的条件及在分离或分析、结构测定工
作中的意义。苷键的裂解。4、碱催化水解酯苷和类酯苷键。酶催化水解的特点。
5、糖的核磁共振谱学特征：糖上的质子在 1 H-NMR 谱上出现的大致位置。糖
上的碳原子信号在 13 C-NMR 上出现的大致位置。根据偶合常数判断多数糖苷
端基碳原子构型。醇苷、酚苷基酯苷的苷化位移规律。
第三章 苯丙素类
基本要求：掌握香豆素类化合物的结构、性质、1 H-NMR 特征；熟悉木脂
素类化合物分类和结构鉴定方法；了解苯丙素类化合物提取分离方法。
基本概念及内容：1、苯丙酸类化合物常见的母环结构，提取分离方法及波
谱特征。2、简单香豆素类化合物的基本母核、常见的取代基及取代图式，以及
因异戊烯基的活泼双键与酚羟基环和形式不同构成的四种基本骨架的结构特点；
与结构特征相关的香豆素类化合物的化学性质，如内酯性质、吡喃酮环的碱裂解、
C3-C4 双键性质和加成、氧化及热解等反应。3、香豆素类化合物的荧光性质及
波谱特征，NMR 特征及 MS 裂解规律，以及在结构研究工作中的应用。4、香豆
素类化合物的提取分离方法，以及主要的生理活性（抗菌、抗凝、光敏等）。5、
木脂素的结构类型。木脂素的理化性质，光学异构现象，构型与生理活性的关系，
遇酸构型转变与生理活性的变化。木脂素的结构测定方法：氧化裂解、 UV 及
NMR 等。 6、木脂素的生理活性。
第四章 醌类化合物
基本要求：掌握醌类化合物结构，影响酸性大小的规律和鉴别方法；熟悉缓
冲纸层析设备 PH 梯度萃取的原理和方法；了解蒽醌类化合物谱学特征。
基本概念及内容：1、醌类化合物的基本结构类型（如苯醌、萘酯、菲醌及蒽
醌）、结构及常见的取代基图式。2、重要物理化学性质及其在提取分离与结构测
定中的意义。化学性质：酸性强弱与取代基位置的关系，以及重要的显色反应，
如 Feigl 反应、 Bormtrager 反应、醋酸镁反应等。醌类化合物的提取分离方
法。 醌类衍生物的波谱特征及结构测定。
第五章 黄酮类化合物
基本要求：掌握黄酮类化合物的结构特征、主要结构类型及生合成关系；掌
握黄酮类化合物的酸性、碱性和显色反应（如盐酸-镁粉反应、金属盐类试剂的
络合反应等），以及这些性质在黄酮类化合物提取分离和结构鉴定中的意义；掌
握黄酮类化合物提取方法；掌握黄酮类化合物分离中柱色谱（硅胶、聚酰胺、葡
聚糖凝胶）和 pH 梯度萃取法的分离原理和应用；掌握黄酮类化合物的检识和结
构鉴定方法；掌握 UV、1H-NMR、13C-NMR 和 MS 在黄酮类化合物结构鉴定中
的应用。
基本概念及内容：1、黄酮类化合物的结构特征、分类、主要结构类型及代
表性的生理活性。2、黄酮类化合物的主要性质：色泽、溶解度规律、酸性及羟
基取代位置、数目的关系，呈色反应（如盐酸 - 镁粉反应、金属盐类试剂的络
合反应）等，以及这些性质在提取分离、鉴别、结构测定工作中的意义。3、黄
酮类化合物的提取分离原理。聚酰胺柱色谱分析法（酚类化合物的代表性分离方
法）。梯度 PH 萃取法（酚类化合物的代表性分离方法）。铅盐沉淀法（分子中
具有羧酸、邻二酚羟基及特殊络合结构的分离方法）。4、黄酮类化合物的检识与
结构测定技术。黄酮类化合物的谱学特征，UV、1 H-NMR、13C-NMR 及 MS
规律及在结构测定中的重要意义。5 黄酮类化合物的一些合成方法。
第六章 萜类和挥发油
基本要求：掌握生源的异戊二烯法则和经验的异戊二烯法则；熟悉萜类化合
物的生合成途径、萜类化合物的分类依据；了解常见的萜类化合物的结构以及其
代表化合物；掌握萜类化合物的物理、化学性质；熟悉萜类化合物常用的提取分
离方法；了解常用的鉴定、检识萜类化合物的方法手段以及鉴定萜类化合物化学
结构的常用手段。
基本概念及内容：1、萜类化合物的概念、分类原则及它们的生合成起源。2、
单萜类化合物的基本骨架及重要的代表性化合物，环烯醚萜及卓酚酮类化合物的
骨架特征。3、倍半萜类化合物的基本骨架特征、分类依据。愈创木内酯与卓奥
类化合物的基本骨架特征及其生理活性；挥发油的概念、性质、组成，其基本的
提取分离方法，以及硝酸银络合色谱法及 GC-MS 法在挥发油类成分分离及鉴
定工作中的特殊应用。4、二萜类化合物的基本骨架特征及分类依据。
第七章 三萜及其苷类
基本要求：掌握三萜及其苷类化合物的结构类型和颜色鉴定反应；熟悉三萜
及其苷类化合物的理化性质；了解三萜及其苷类化合物的生物活性；掌握三萜及
其苷类化合物的苷化位移规律；熟悉三萜及其苷类化合物的结构鉴定方法；熟悉
三萜及其苷类化合物的提取分离方法
基本概念及内容：1、四环三萜及五环三萜类化合物，如羊毛甾烷型、达玛
烷型、齐墩果烷型、乌苏烷型的基本骨架特征。2、三萜类皂苷的提取分离方
法，分配色谱，如各种中低压反相柱色谱、高压液相色谱（ HPLC ）等。3、
三萜皂苷类结构研究中的苷键裂解，三萜类化合物的 MS 及 NMR 谱的特
征。
第八章 甾体及其苷类
基本要求：了解甾体化合物的生物合成途径；C21 甾体化合物的结构特征及
重要化合物；强心苷的分类、结构特点；掌握甲、乙型强心苷元的骨架特点及重
要的药用化合物，强心苷结构中糖的类型及其与苷元的连接方式；熟悉甾体化合
物的分类及显色反应；C21 甾体化合物的结构特点；强心苷及甾体皂苷在自然界
的分布特点；了解强心苷的理化性质及波谱特征；强心苷的生物活性；甾体皂苷
元的结构类型，理化性质及其波谱特征；甾体及其皂苷的提取分离；熟悉甾体皂
苷化合物的波谱特征，甾体皂苷和强心苷的鉴别方法
基本概念及内容：1、甾体类化合物的基本骨架类型及甾核的稠合方式。2、
强心苷： 甲、乙两型强心苷类化合物的骨架特征。 强心苷的波谱特征，利用 UV
及 NMR 特征区别甲、乙两型强心苷类。3、甾体皂四种类型甾体皂苷类化合物
的结构特征。
第九章 生物碱
基本要求：掌握生物碱的含义、生物碱类化合物生合成的基本原理；熟悉生
物碱类化合物的存在形式；了解生物碱类化合物的分布；掌握生物碱的依据化学
结构分类法、生物碱的碱性、生物碱的检识方法；熟悉生物碱类化合物的生源关
系和依据生合成分类法；了解生物碱类化合物的性状、旋光性、溶解性。掌握生
物碱的提取分离方法；熟悉生物碱类化合物的波谱特征；了解生物碱类化合物的
结构研究方法和程序。
基本概念和内容：1、生物碱的概念及其在植物界中分布规律。2、生物碱
生物合成的基本原理。3、生物碱的主要物理化学性质，碱性强弱的影响因素及
判断方法、游离碱及盐在溶解度方面的差别、氮原子的氧化过程及 C-N 键的裂
解反应。4、生物碱的提取分离方法原理。5、生物碱的分离技术。利用碱性差
异或盐的溶解度差异采用 PH 梯度萃取、分步沉淀或离子交换色谱进行分离的
方法。 6、若生色团构成分子的整体结构（或主体结构）部分时，UV 光谱特征
对推测分子的骨架类型所具有的重要（或辅助）作用。7、IR 光谱特征在识别是
否为某已知生物碱，或识别特征官能团的重要意义。8、生物碱的 NMR 特征因
骨架类型不同所具有的较大差异。
参考文献
[1]吴立军.天然药物化学(第六版)[M].北京：人民卫生出版社，2011 年.
[2]吴立军.天然药物化学习题集(第三版)[M].北京：人民卫生出版社，2011 年.