2018年中国海洋大学药物化学考研大纲

中国海洋大学
2018 年硕士研究生招生考试大纲
008 医药学院
复试科目考试大纲
药物化学
一、考试性质
本考试是硕士研究生入学复试考试的药物化学专业基础课程。
二、考察目标
《药物化学》是从事药学及相关专业研究人员的必备知识。《药物化学》考
试力求科学、公平、准确、规范地测评考生对药学相关的基础和综合能力，以利
于选拔具有发展潜力的优秀人才入学。
三、考试形式
本考试为闭卷考试，满分为 100 分，考试时间为 120 分钟。试卷结构：名词
解释 15%，选择 20%，填空 17%，简答 30%，合成 18%。
四、考试内容
熟悉药物化学的研究对象和任务。
熟悉有机药物的化学结构与药效关系，掌握产生药效的决定因素，溶解度，
分配系数，电离度等理化性质对药效的影响，了解药物与受体作用的构效关系。
熟悉新药研究与开发的一般原理和方法。
掌握麻醉药物的作用特点和分类掌握新药发现的途径，了解药物的由来和新
药设计的基本思想。
从天然产物可卡因经结构简化发现盐酸普鲁卡因的过程,掌握由天然活性物
质结构改造发现新药的途径和方法。
熟悉局部麻醉药物的结构特点及其用途，代谢及对活性的影响。
掌握普鲁卡因,利多卡因的结构,化学名称, 代谢，用途及合成。
熟悉镇静催眠药,抗癫痫药结构类型和作用机理。
掌握苯巴比妥,地西泮,三唑仑,卡马西平,丙戊酸钠的结构,化学名称,理化
性质,体内代谢及用途。
熟悉奥沙西泮, 唑吡坦,水合氯醛, 苯妥英钠,甲喹酮, 甲丙氨酯, 丙戊酰
胺结构特点及用途。
掌握苯巴比妥和咖啡因的合成路线；了解地西泮,唑吡坦,卡马西平的合成路
线。
掌握巴比妥类药物的结构与体内代谢的关系,及其对药物作用的影响；地西
泮的代谢和构效关系。
熟悉抗精神病药,抗抑郁药,抗狂躁药和抗焦虑药的结构类型和作用机理。
掌握氯丙嗪,氯氮平,丙咪嗪，氟哌啶醇,氟西汀的结构,化学名称,理化性质,
体内代谢及用途。
掌握抗精神病药的立体结构对生物活性的影响,熟悉构效关系。
掌握盐酸吗啡的立体结构,结构修饰原理,对活性的影响。
掌握镇痛药合成代用品的研究及阿片受体拮抗剂和拮抗性镇痛药的结构特
点。
熟悉阿片样镇痛药物的结构和活性关系。
熟悉内源性镇痛物质及阿片受体学说。
掌握吗啡,纳洛酮,哌替啶,美沙酮,喷他佐辛的结构,化学名称,体内代谢及
用途。
从分子水平上掌握解热镇痛药及非甾体抗炎药的作用机制. 选择性环氧合
酶-2 抑制剂作用的特点。
掌握阿司匹林,扑热息痛,吲哚美辛,布洛芬的结构,化学名称,性质及用途。
熟悉羟布宗,甲芬那酸,萘普生,双氯芬酸钠,吡罗昔康的结构和用途。
掌握布洛芬等常用药物的合成路线。
熟悉拟胆碱药和抗胆碱药的结构类型和作用机理。
掌握阿托品, 溴丙胺太林的结构,用途和构效关系。
熟悉毒蕈碱,氯贝胆碱,新斯的明,石杉碱甲的结构及用途。
了解拟胆碱药和抗胆碱药的构效关系。
通过肌肉松弛药物阿曲库铵的研究和发现过程,掌握利用化学原理进行新药
设计的思路。
熟悉作用于肾上腺素能受体药的结构类型和作用机理。
掌握肾上腺素,麻黄碱,沙丁胺醇的结构,化学名称,理化性质,体内代谢及用
途。
掌握曲吡那敏,苯海拉明, 氯苯那敏氯雷他定，西替利嗪的结构,性质和作用.
熟悉曲吡那敏,苯海拉明,氯苯那敏的合成路线。
熟悉盐酸多巴胺,盐酸哌唑嗪的结构及用途。
了解作用于肾上腺素能受体药的构效关系。
了解高血压病病因的过程,由此过程熟悉抗高血压药物的作用靶点。
熟悉利尿药的种类及典型药物。
掌握利尿药物,钙拮抗剂等药物的作用,类型和化学。
掌握肾素-血管紧张素-醛固酮系统在血压调节过程中的作用, 掌握该系统
中各类药物的发现和发展过程。
掌握重点药物硝苯地平,卡托普利,依他尼酸的合成路线。
熟悉普萘洛尔，地尔硫卓, 维拉帕米,氯沙坦,螺内酯的结构,化学名称,理化
性质,体内代谢及用途。
熟悉心脏疾病药物的结构类型和作用机制。
了解心肌动作电位的过程和与心律失常的关系。
熟悉抗心律失常药物的分类和代表药物。
掌握降血脂药的分类和作用。
掌握硝酸酯类,钙拮抗剂和β -受体阻断剂等药物的作用。
掌握常用的心脏疾病药物作用特点。
掌握调血脂药的种类及典型药物。
掌握 1，4-二氢吡啶类钙离子拮抗剂，ACE 抑制剂及他汀类降血脂药物的构
效关系。
掌握卡托普利和吉非贝齐的合成路线。
熟悉氯贝丁酯,烟酸,洛伐他丁的合成路线。
熟悉抗过敏和抗溃疡药物的结构类型和作用机制。
掌握西咪替丁,雷尼替丁，奥美拉唑,法莫替丁的的结构,性质和作用。
了解 H2 受体拮抗剂抗溃疡药的发展和对新药研究的意义。
熟悉曲吡那敏,苯海拉明,氯苯那敏,西咪替丁,雷尼替丁,奥美拉唑的合成路
线。
了解磺胺类,喹诺酮类,恶唑烷酮类合成抗菌药,抗结核药物,抗真菌药物和
抗病毒药物的发展和作用机制。
掌握诺氟沙星,环丙沙星,磺胺嘧啶,异烟肼,阿昔洛韦的结构,化学名称,理
化性质, 体内代谢及用途。
熟悉对氨基水杨酸,益康唑,氟康唑,金刚烷胺,齐多夫定,三氮唑核苷的结构,
化学名称及用途。
了解磺胺醋酰,磺胺甲基异恶唑的结构,化学名称及用途。
了解诺氟沙星、磺胺嘧啶和阿苯达唑的合成路线。
了解喹诺酮类、磺胺类药物药物的构效关系。
掌握β -内酰胺类抗生素的结构特点和作用机理。
熟悉β -内酰胺类抗生素的化学性质,稳定性,及半合成青霉素耐酸耐酶及广
谱的原因。
掌握青霉素,阿莫西林,头孢氨苄,四环素和氯霉素的结构,化学名称,理化性
质,体内代谢及用途。
熟悉四环素类抗生素的结构差异及对不稳定性的影响。
了解氨基糖甙类抗生素失效的原因及红霉素的化学不稳定性。
了解半合成青霉素,氯霉素的合成路线。
熟悉抗肿瘤药的结构类型和作用机理。
掌握环磷酰胺,顺铂,氟尿嘧啶和巯嘌呤的结构,化学名称,理化性质,体内代
谢及用途。
掌握抗代谢药物的设计原理和应用。
了解抗肿瘤抗生素,植物药有效成分的作用环节。
掌握环磷酰胺,氟尿嘧啶的合成路线。
掌握甾体药物分类及结构特征。
了解各种甾体激素药物的作用机制。
掌握雌二醇,睾丸酮,黄体酮和氢化可的松的结构,化学名称,理化性质,体内
代谢及用途。
熟悉抗雌激素,抗孕激素的构效关系。
了解雌二醇,丙酸睾酮的合成路线。
熟悉维生素的分类和作用机制。
掌握维生素 A 醋酸酯、维生素 D3、维生素 E 醋酸酯和维生素 C 的结构、化
学名称、理化性质、体内代谢及用途。
了解维生素 D3 和维生素 C 的合成路线。
五、是否需使用计算器
否