《药物化学》考试大纲

一、知识点

1. 绪论

1.1 药物化学的研究内容和任务

1.2 药物化学的发展史

1.3 药品质量和管理规范；

1.4药物的安全评估；

1.5药物的名称

1.6药物的结构与作用：化学结构与药效之间的关系

1.7药物代谢：药物体内代谢的化学变化类型，以及药物代谢研究在药物开发中的应用。

1.8先导化合物的主要发现途径和方法，以及先导化合物的主要优化方法。

1.9新药研究与开发的途径、方法和趋势。

2. 镇静催眠药物和抗癫痫药物

2.1 镇静催眠药、抗癫痫药的类型、作用机理、构效关系、代谢特点；结构特点与化学稳定性和毒副作用之间的关系；国家特殊管理精神药品的结构特点。

2.2 地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑、阿普唑仑、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的化学名、结构、理化性质、作用特点及用途。

2.3 硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、三唑仑、唑吡坦、佐匹克隆、丁螺环酮、异戊巴比妥、硫喷妥钠、加巴喷丁、拉莫三嗪、奥卡西平的结构、作用特点及用途。

3. 抗精神失常药物

3.1抗精神病药、抗抑郁药与抗焦虑药和抗狂躁药的结构类型、作用机制、构效关系和代谢特点。

3.2奋乃静、盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、舒必利、盐酸氟西汀、盐酸阿米替林、盐酸帕罗西汀、米氮平的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

3.3氯普噻吨、葵氟奋乃静、文拉法辛、舍曲林、吗氯贝胺的化学结构、作用特点和用途。

4.麻醉药物

4.1麻醉药的结构类型、构效关系和作用机制。

4.2盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因、盐酸阿替卡因、盐酸罗哌卡因的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

4.3氯普鲁卡因、达克罗宁、奎尼卡因、康卡因的结构、作用特点和用途。

5.镇痛药物

5.1镇痛药的结构类型、构效关系和国家特殊管理精神药品的结构特点。

5.2盐酸吗啡、盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、盐酸美沙酮的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

5.3盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、喷他左辛、右丙氧芬、盐酸曲马多、盐酸布桂嗪、苯噻啶的结构、作用特点和用途。

6. 非甾体抗炎药物

6.1解热镇痛药、非甾抗炎药的结构类型、构效关系和作用机理，代谢特点及毒副作用。

6.2阿司匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸钠、布洛芬、萘普生、吡罗昔康、塞来昔布、丙磺酸的化学名、化学结构、理化性质、作用特点和用途。

6.3贝诺酯、安乃近、萘丁美酮、芬布芬、舒林酸、酮洛酚、美洛昔康、罗非昔布、伐地昔布、别嘌醇和秋水仙碱的结构、作用特点和用途。

7. 拟胆碱药和抗胆碱药物

7.1拟胆碱和抗胆碱药物的结构类型、构效关系和作用机制。

7.2硝酸毛果芸香碱、溴新斯的明、硫酸阿托品、溴丙胺太林、盐酸苯海索、氯化琥珀胆碱的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

7.3氯贝胆碱、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、苯磺酸阿曲库铵、氢溴酸加兰他敏的结构、作用特点和用途。

8. 神经退行性疾病治疗药物

8.1抗老年痴呆症药物、抗帕金森病药、抗阿尔茨默病药的结构类型、作用机制。

8.2左旋多巴、盐酸罗匹尼罗、盐酸普拉克索、吡拉西坦、盐酸多萘哌齐、利凡斯的明的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

8.3卡比多巴、雷沙吉兰、石衫碱甲、他克林、氢溴酸加兰他敏、占诺美林化学结构、作用特点和用途。

9. 作用于肾上腺素能受体的药物

9.1作用于肾上腺素能受体药物的结构类型、构效关系、结构与药物受体的选择性及药物代谢特点、结构与化学稳定性和毒副作用之间关系、易制毒化学品结构特点。

9.2肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、硫酸沙丁胺醇、盐酸哌唑嗪、盐酸普萘洛尔、马来酸噻吗洛尔的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

9.3重酒石酸去甲肾上腺素、重酒石酸间羟胺、盐酸异丙肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸克仑特罗、盐酸氯丙那林、盐酸伪麻黄碱、盐酸特拉唑嗪、索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔的结构、作用特点和用途。

10. 抗高血压药物和利尿药物

10.1抗高血压药和利尿药的结构类型、构效关系、代谢特点和作用机制、结构与化学稳定性和毒副作用之间关系。

10.2利舍平、吡那地尔、卡托普利、马来酸依那普利、氯沙坦、硝苯地平、安氯地平、盐酸维拉帕米、地尔硫卓、苄普地尔的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

10.3可乐定、尼群地平、尼莫底平、福辛普利、赖诺普利、缬沙坦、厄贝沙坦、桂利嗪的结构、作用特点和用途。

10.4 代表药物乙酰唑胺 、氢氯噻嗪、 呋塞米 、依他尼酸的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

10.5 氯噻酮、氨苯蝶啶、阿米洛利、螺内酯的结构、作用特点和用途。

11. 心脏疾病药物和调血脂药物

11.1该类药物的结构类型、构效关系、代谢特点和作用机制。

11.2醋酸氟卡尼、普罗帕酮、盐酸胺碘酮、硝酸甘油、硝酸异山梨酯、洛伐他汀、氟伐他汀 、氯贝丁酯、吉非贝齐的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

11.3地高辛 、米力农 、氨力农、普瑞特洛、奎宁丁、美西律、普鲁卡因胺、利多卡因、单硝酸异山梨酯、辛伐他汀 、阿托伐他汀、非诺贝特的结构、作用特点和用途。

12. 组胺受体拮抗剂及抗过敏和抗溃疡药物

12.1组胺H1受体拮抗剂和组胺H2受体拮抗剂的结构类型、构效关系和作用机制。

12.2苯海拉敏、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、氯雷他定的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

12.3地富马酸酮替芬、特非那定、诺阿司咪唑、咪唑斯汀、色甘酸钠、曲尼司特、普鲁司特、扎鲁司特、齐留通的结构、作用特点和用途。

12.4 盐酸雷尼替丁、奥美拉唑的化学名、化学结构、作用特点及用途。

12.5 法莫替丁、埃索美拉唑、兰索拉唑、泮妥拉唑、雷贝拉唑的结构、作用特点和用途。

13. 甾体激素药物

13.1甾体糖皮质激素类药物、性激素和避孕药的结构类型、构效关系。

13.2雌二醇、己烯雌酚、丙酸睾酮、苯丙酸诺龙、 黄体酮、 醋酸甲地孕酮、炔诺酮、左炔诺孕酮、米非司酮、醋酸地塞米松、丙酸氟替卡松化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

13.3氯米芬、雷洛昔芬、他莫昔芬 、甲睾酮、非那甾胺 、达那唑、醋酸甲羟孕酮、炔雌醇 、醋酸氢化可的松 、醋酸泼尼松龙 、醋酸氟轻松、醋酸曲安奈德的结构、作用特点和用途。

14. 降血糖药物和骨质疏松治疗药物

14.1该类药物的结构类型和作用机理。

14.2甲苯磺丁脲、格列吡嗪、瑞格列奈、盐酸二甲双胍 、马来酸罗格列酮 、依普黄酮的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

14.3格列本脲、格列美脲、格列齐特、阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 、降钙素、阿仑膦酸钠的结构、作用特点和用途。

15. 合成抗菌药物

15.1合成抗菌药的发展、结构类型、构效关系、作用机理、代谢特点、结构与化学稳定性和毒副作用之间关系。

15.2磺胺甲噁唑、甲氧苄啶、诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星、异烟肼、盐酸乙胺丁醇、克霉唑、氟康唑的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

15.3盐酸洛美沙星、依诺沙星、盐酸芦氟沙星、加替沙星、利奈唑胺、对氨基水杨酸钠、吡嗪酰胺、硫酸链霉素、利福平、利福喷丁、硝酸咪康唑、 酮康唑、伊曲康唑、两性霉素B、特比萘芬的结构、作用特点和用途。

16. 抗病毒药物和抗寄生虫药物

16.1抗病毒药物的结构类型和作用机理。

16.2磷酸奥赛米韦、碘苷、阿昔洛韦、利巴韦林、齐多夫定、奈韦拉平、沙奎那韦的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

16.3司他夫定、 拉米夫定、金刚烷胺、奥司他韦、茚地那非、阿德福韦、泛昔洛韦、奈非那韦的结构、作用特点和用途。

16.4抗寄生虫药物的发展、结构类型、作用机理、代谢特点及毒副作用。

16.5阿苯达唑、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹、乙胺嘧啶、甲硝唑的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

16.6盐酸左旋咪唑、吡喹酮、二盐酸奎宁、替硝唑、青蒿素、蒿甲醚的结构、作用特点和用途。

17. 抗生素

17.1抗生素类药物的发展和结构类型、构效关系、作用机理、结构与化学稳定性和毒副作用之间关系。

17.2青霉素钠（钾）、阿莫西林、克拉维酸、氯霉素的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

17.3氨苄西林、哌拉西林、替莫西林、头孢羟氨苄、头孢克洛、头孢哌酮钠、头孢噻肟钠、头孢噻吩钠、头孢美唑、头孢克肟、头孢曲松、舒巴坦钠、亚胺培南、氨曲南、盐酸四环素、盐酸多西环素、盐酸美他环素、链霉素、硫酸卡那霉素、阿米卡星、硫酸庆大霉素、红霉素、琥乙红霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素 、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、林可霉素、磷霉素的结构、作用特点和用途。

18. 抗肿瘤药物

18.1抗肿瘤药物的发展和结构类型、构效关系、作用机理、结构与化学稳定性和毒副作用之间关系。

18.2环磷酰胺、卡莫司汀、顺铂、白消安、甲氨喋呤、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲磺酸伊马替尼的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

18.3美法伦、异环磷酰胺、塞替哌、卡铂、奥沙利铂 、阿霉素（盐酸多柔比星）、卡莫氟、环胞苷、吉西他滨、依托泊苷、替尼泊苷、硫酸长春新碱、紫杉醇、多烯紫杉、来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、吉非替尼的结构、作用特点和用途。

19. 抗肿瘤药物

19.1抗肿瘤药物的发展和结构类型、构效关系、作用机理、结构与化学稳定性和毒副作用之间关系。

19.2环磷酰胺、卡莫司汀、顺铂、白消安、甲氨喋呤、氟尿嘧啶、盐酸阿糖胞苷、巯嘌呤、甲磺酸伊马替尼的化学名、化学结构、理化性质、作用特点及用途。

19.3美法伦、异环磷酰胺、塞替哌、卡铂、奥沙利铂 、阿霉素（盐酸多柔比星）、卡莫氟、环胞苷、吉西他滨、依托泊苷、替尼泊苷、硫酸长春新碱、紫杉醇、多烯紫杉、来曲唑、枸橼酸他莫昔芬、吉非替尼的结构、作用特点和用途。

20. 维生素

20.1维生素的结构类型、作用机制、立体异构。

20.2维生素A醋酸酯、维生素D3、维生素E、维生素B1、维生素B6和维生素C的化学名、结构、理化性质、作用特点和用途。

20.3维A酸、阿法骨化醇、维生素K1、亚硫酸氢钠甲萘醌、维生素B2、叶酸的结构、作用特点和用途。

二、参考书目

1. 孟繁浩、余瑜等，《药物化学》（第2版），科学出版社，2016

2. 尤启冬，《药物化学》（第三版），化学工业出版社，2015