本学科主要围绕化学药物合成方面开展研究，并在光学活性的分子内双螺旋化合物的控制合成及性质和新药研究与开发方面形成了自己的研究特色。在Angew．Chem．Int．Ed．Engl、化学学报等国内外著名的学术刊物和国际会议上发表了30多篇学术论文，取得了一些具有国际领先水平的成果。在抗癌药物和具有消炎镇痛作用的萘普生药物的合成、结构解析以及不对称合成方法的创新等方面取得了研究成果，近来完成4个二类新药和1个四类新药的临床前研究。